Morphine (Avinza, Kadian, Oramorph, Sendolor): Professional Medical Summary - In Depth
Hơn 200.000 người Mỹ đã chết vì quá liều liên quan đến opioid theo toa từ năm 1999 đến 2016, và các nhà khoa học đã tìm kiếm rất nhiều loại thuốc giảm đau mới, không gây nghiện có thể thay thế các loại thuốc này một cách an toàn. Bây giờ, một nhóm các nhà nghiên cứu xuất bản trong Khoa học dịch thuật y học nói rằng chính xác những gì họ có - một loại thuốc giảm đau mới, có hiệu quả cao mà không có bất kỳ phẩm chất gây nghiện rõ ràng nào.
Thuốc, được gọi là AT-121, nhắm vào các thụ thể mu opioid làm giảm đau mạnh mẽ trong não mà thuốc giảm đau truyền thống làm, nhưng với một điểm khác biệt chính: Nó cũng bám vào nhóm thụ thể thứ hai, được gọi là peptide nociceptin / orphanin Các thụ thể NOP), ngăn chặn phản ứng hình thành nghiện của não.
Một phần của nó rất thú vị khi thấy hợp chất này thể hiện một hành động kép, anh Mei Mei-Chuan Ko, tiến sĩ dược học tại Đại học Wake Forest và là tác giả cao cấp của nghiên cứu mới về khỉ rakesus, kể Nghịch đảo. Vì thế, nó vừa an toàn vừa không gây nghiện.
Thuốc giảm đau truyền thống chỉ liên kết các thụ thể mu, nằm trên các tế bào thần kinh trong toàn bộ não và tủy sống, Ko nói. Sau khi được kích hoạt, các thụ thể mu kích hoạt một tầng phân tử bên trong các tế bào dẫn đến giảm đau. Họ là những người cùng chịu trách nhiệm cho người chạy bộ cao cấp, người xuất hiện khi các phân tử giảm đau tự nhiên được cơ thể giải phóng. Nhưng các loại thuốc opioid như morphin cũng kích hoạt các protein khác trong cùng một lộ trình tín hiệu gây táo bón và giảm nhịp thở cũng như tăng khả năng chịu đựng theo thời gian.
NOP, tuy nhiên, chống lại một số tác động của thụ thể mu - chủ yếu là trải nghiệm khoái cảm cuối cùng dẫn đến nghiện trong não. Kích hoạt cả hai con đường dường như làm tăng giảm đau trong khi ngăn chặn hưng phấn, Ko nói.
Thuốc được thử nghiệm trên khỉ, giúp giảm đau tốt hơn 100 lần so với morphin. Những con khỉ có một lượng nhỏ AT-121 sẵn sàng giữ đuôi của chúng trong nước ấm khó chịu ở 50 ° C (122 ° F) trong vài phút, trong khi chúng cần một liều morphine cao hơn nhiều để làm điều tương tự. Những con khỉ cũng tự dùng nhiều loại thuốc, chẳng hạn như cocaine và oxycodone, nhưng chúng không có khả năng tự điều trị AT-121 hơn là dung dịch muối, đây là một dấu hiệu đầy hứa hẹn về việc không gây nghiện, Ko nói. Hơn nữa, thuốc không gây ra bất kỳ vấn đề về hô hấp như opioid truyền thống.
Các nhà nghiên cứu đau khác đã cố gắng tìm ra loại thuốc giải quyết tương tự trong quá khứ. Một số người đã cố gắng thay đổi cấu trúc hóa học của oxycodone để nó vượt qua hàng rào máu não chậm hơn, trong khi những người khác đang phát triển các loại thuốc giành chiến thắng có tác dụng phụ nhất định như giảm nhịp thở. Nhưng hầu hết các lựa chọn thay thế vẫn tạo ra một mức cao nhẹ có thể khiến người ta nghiện, Ko nói.
Nhóm của ông hy vọng sẽ thực hiện các nghiên cứu chi tiết hơn để xác định liều lượng và công thức tốt nhất của thuốc trước khi tiếp tục thử nghiệm lâm sàng ở người. Nhưng điều đó vẫn có thể mất thêm hai đến ba năm nữa, Ko thừa nhận. Đây là một hóa chất hoàn toàn mới, ông nói.